达托霉素是自链霉菌发酵液中提取得到的一个环酯肽类物质，它不仅具有新颖的化学结构，且其作用机制也与任一已获准抗生素不同。达托霉素能在多个方面破坏细菌细胞膜功能：扰乱细胞膜对氨基酸的转运，阻碍细菌细胞壁肽聚糖的生物合成，改变细胞质膜的性质,同时通过破坏细菌的细胞膜由此迅速杀死革兰氏阳性菌。在药代动力学方面，与传统抗生素至少一日 2 次给药相比，达托霉素仅需一日 1 次用药，剂量方案明显简化并可有效降低医疗成本支出。独特的作用机制使细菌对其产生耐药性及其困难，使其比普通抗生素拥有更长的生命周期。更重要的达托霉素对在体外已呈甲氧西林、万古霉素和利奈唑胺等耐药性分离菌株仍具强力活性，目前国外万古霉素的耐药菌比例已经达到 20%以上。研究显示达托霉素在耐药性方面和绝大多数抗生素无交叉。最后，达托霉素的不良反应表现较少，这使它能够用于治疗不能耐受其它抗生素治疗患者。

达托霉素与第一代肽类抗生素对比

比较项目
达托霉素
第一代肽类抗生素
作用机制
1.扰乱细胞膜对氨基酸的转运，阻碍细菌细胞壁肽聚糖生物合成，改变细胞质膜的性质
2. 在 Ca2+存在的情况破坏细胞质膜之间的电位， 破坏细菌的细胞膜
抑制细菌细胞壁合成第二阶段， 与细菌 50S 亚基上核糖体 RNA 的 23S 位点结合，阻止形成 70S 始动复合物，从而抑制细菌蛋白质的合成。
耐药菌情况
暂无
GRSA、 VanS、 VanA、 VanB、 VREVRE、 MRSA 等
副作用
便秘、恶心
继发真菌感染、肾毒性、 耳毒性、红人综合征、 红斑、局部 疼痛、血栓性静脉炎，偶有皮疹，瘙痒等变态反应发生， 发热，皮疹等过敏反应、肝功能损伤、轻度白细胞计数降低、血小板减少

数据来源：公开资料整理

　　达托霉素原研产家为卡比斯特制药， 2002 年于 FDA 批准上市， 目前全球销量 11 亿美金左右，其中原研药销量在 10 亿美金左右。

达托霉素原研药销量

数据来源：公开资料整理