五个女博士 | 谈谈双抗PLUS成分——脱羧肌肽

脱羧肌肽，学名β-丙氨酰-L-组氨，是一种由β-丙氨酸和L-组氨构成的咪唑类二肽，1975年，脱羧肌肽最早在甲壳类动物体内被发现，随后在一些哺乳动物心脏中也有发现。

脱羧肌肽比肌肽少了一个羧基(-COOH)，结构和肌肽十分相似，正是由于此结构，脱羧肌肽具有更强的正电性，不形成分子内盐，在皮肤表面的吸附性和渗透性更好。1994年，EXSYMOL Monaco首次将脱羧肌肽应用于化妆品领域，有很好的抗糖化和抗氧化作用。

糖化反应和氧化反应

糖化反应

日常生活中人体所摄入的糖，一部分转化为能量，剩余部分可转化糖原储存在体内，过量的糖在没有酶的参与下，会和蛋白质结合发生糖化反应，生成晚期糖基化终末产物(AGEs)[1]。AGEs会和胶原蛋白、弹性蛋白发生交联，影响其正常功能，还会诱导成纤维细胞凋亡，减少胶原蛋白生成，导致衰老。

氧化反应

自由基是人体正常的代谢产物, 正常情况下人体内的自由基是处于不断产生与消除的动态平衡中。由于自由基本身缺少一个电子而不稳定，所以自由基会攻击其他分子或原子，导致氧化反应，氧化反应会攻击未饱和脂肪酸，使细胞膜受损，引起脂质过氧化，还可以损伤DNA，引起细胞突变，导致衰老。

脱羧肌肽作用机理

抗糖化

脱羧肌肽在抗糖化方面有重要作用，其对人体AGEs的处理方式主要有两种：

①清除游离糖，且作为蛋白质替代品和糖结合，保护蛋白质不发生交联，预防人体AGEs的生成及累积;

②通过糖化回转机制替换已糖化的蛋白质，从而减少AGEs的生成。

抗氧化

抗氧化的关键在于抗自由基，脱羧肌肽可以保护细胞免受氧化反应的损伤，此外，脱羧肌肽结构上的咪唑基团使其具有较强的螯合金属离子能力，可防止过多的金属离子催生自由基，进一步加强抗氧化能力。

肌肽与脱羧肌肽对比试验

肌肽抑制脂质过氧化

下图显示的数据是采用Fe2+催化脂质过氧化，然后采用不同浓度的肌肽和N-乙酰肌肽保护，检测脂质过氧化之后的产物含量变化。结果显示，肌肽具有很好的保护脂质过氧化的作用。

脱羧肌肽保护蛋白质被交联

试验采用亚油酸氢过氧化物(LOOH)和牛血清蛋白(BSA)进行反应，然后用脱羧肌肽进行保护。脱羧肌肽能将LOOH还原为LOH，保护BSA不发生交联，效果优于肌肽，而且和维生素E相比，维生素E只能清除自由基，但对于LOOH无效。

脱羧肌肽在皮肤表面的水解时间

人体中存在可分解肌肽的肌肽酶，在肌肽发挥功效前会被肌肽酶分解掉，而脱羧肌肽无法被肌肽酶识别分解，因此在体内的稳定性更好，作用时间更长。

数据显示，肌肽在试验开始后10min内可降解掉60%以上，1h内全部降解完，而脱羧肌肽降解速率较低，含量稳步减少，始终保持在65%以上，表现出很好的抗失活能力。

脱羧肌肽保护UV照射后SOD活性

在紫外线照射期间皮肤细胞中超氧化物歧化酶(SOD)的氧化失活既代表部分皮肤天然抗氧化防御的减少，也代表氧化应激影响的增加。

有试验将猪耳朵使用0%、0.5%、1%和2%脱羧肌肽的乳膏处理，然后在UVA-UVB照射后，切下皮肤碎片，测量SOD的活性。结果显示，使用含有脱羧肌肽的药膏治疗，使皮肤对UVA-UVB照射引起的氧化应激有显著的保护作用。

肌肽和脱羧肌肽螯合金属离子能力

通过计算机模拟，肌肽、N-乙酰基肌肽、脱羧肌肽的3D模型呈“爪状”结构，类似于“口袋”，利于和金属离子结合。通过计算机计算得出，脱羧肌肽和Fe2+的螯合能(-7725eV)远低于肌肽与Fe2+的螯合能(-883eV)，说明脱羧肌肽与Fe2+的螯合能力更强，且更稳定。

参考文献

[1] 周蒙婷, 徐军, 叶良委,等. 糖基化终产物(AGEs)的形成,危害,抑制手段和功效原料的研究进展[J]. 现代食品, 2019(24):4.

[2] Moldogazieva N T, Mokhosoev I M, Mel'Nikova T I, et al. Oxidative stress and advanced lipoxidation and glycation end products (ALEs and AGEs) in aging and age-related diseases[J]. Oxidative Medicine and Cellular Longevity, 2019, 2019: 1-14.

[3] 王建英, 任引哲, 王迎新. 氧自由基与人体健康[J]. 化学世界, 2006, 47(001):61-63.

郑重声明：本文版权归原作者所有，转载文章仅为传播更多信息之目的，如有侵权行为，请第一时间联系我们修改或删除，多谢。